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シソの実エキス Product name

効果・効能 Positie Effect

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リポキシゲナーゼ阻害作用 (in vitro)
シソの実エキスは、5-リポキシゲナーゼを阻害してⅠ型アレルギーを抑えます。

シソの実エキスの5-リポキシゲナーゼ阻害作用は、抗アレルギー作用があると言われている甜茶の50倍以上、シソ葉の100倍以上を示しました。リポキシゲナーゼ阻害作用は、配糖体よりもアグリコンの活性が強いことが知られており、種子特有の成分の寄与が大きいと考えられます。

また、シソの実エキスは12-リポキシゲナーゼに対しても阻害活性を示しました。

図1. 各種抽出エキスの5-リポキシゲナーゼ阻害作用

5-リポキシゲナーゼに対する50%阻害濃度(IC50)で、シソの実エキスの有効成分とその他のポリフェノール類を比較しました。その結果、シソの実エキスに含有される成分は、天然の5-リポキシゲナーゼ阻害剤として知られているカフェー酸よりも強い作用を有することがわかりました。特にルテオリンは強力なリポキシゲナーゼ阻害作用の他に、生体内抗酸化作用や、抗癌作用も認められている注目のフラボノイドです。一方、ルテオリンに次ぐ強い阻害作用を示したケルセチンは変異原性が問題とされています。

表1. ポリフェノール類の5-リポキシゲナーゼに対するIC50

化合物名 IC50(μM)
ルテオリン* 0.1
クリソエリオール* 38.9
ロスマリン酸* 6.4
ケルセチン 0.2
カフェー酸 72.0

*シソの実エキスの主成分

ヒスタミン遊離抑制作用(in vitro)
シソの実エキスは、ヒスタミンの遊離を抑制し、Ⅰ型アレルギーを抑えます。

シソの実エキスは、濃度依存的に肥満細胞からのヒスタミンの遊離を抑制し、花粉症などのアレルギー症状を抑えます。

図2. シソ種子抽出物の濃度変化に対するヒスタミン遊離抑制率

シソの実エキスの有効成分は、自然界に広く分布するフラボノイド(カテキン、ケルセチン、カフェー酸)や抗アレルギー剤(クロモグリク酸ナトリウム)よりも強くヒスタミンの遊離を抑制します。シソの実エキスの強いヒスタミン遊離抑制作用は、含有されるポリフェノール類の複合作用によるものと考えられます。

1. シソ種子抽出物
2. ロスマリン酸
3. ルテオリン
4. クリソエリオール
5. アピゲニン
6. ケルセチン
7. カフェー酸
8. カテキン
9. クロモグリク酸ナトリウム

図3. ヒスタミン遊離抑制率(被験物質濃度:125μg/ml)

抗アレルギー作用 (in vivo)
シソの実エキスは、Ⅳ型アレルギーを抑制します。

シソの実エキスを1%餌に添加し、2週間与えたマウス群は、オキサゾロンで誘起される耳介の浮腫を抑制することが明らかにされました。また、経皮投与ではルテオリンが5-リポキシゲナーゼ阻害剤(NDGA)や、抗炎症剤、抗ヒスタミン剤よりも強く、しかも少量でアレルギーを抑制しました。

オキサゾロン誘導耳介浮腫の発現にはロイコトリエンやサイトカイン類が関わっています。シソの実エキスは、リポキシゲナーゼを阻害し、ロイコトリエンの生成を抑制することで抗アレルギー作用を示したと考えられます。

1. コントロール (100%)
2. シソ種子抽出物1% 餌混入(2weeks)
3. ルテオリン(0.3mg/ear)
4. NDGA(1.0mg/ear)
5. ケトプロフェン(1.0mg/ear)
6. フェニドン(1.0mg/ear)
7. メピラミン(1.0mg/ear)

図4. マウスのオキサゾロン誘導耳介浮腫に対する作用

抗炎症作用 (in vivo)
シソの実エキスは、炎症を抑制します。

シソの実エキスを1%餌に添加し、炎症モデルマウスに1~4週間投与すると、抑制効果がみられました。一方、経皮投与においては、有効成分のルテオリンが5-リポキシゲナーゼ阻害剤(NDGA)よりも少量で、非常に強い抑制作用を示しました。

この炎症モデルのメディエーターはロイコトリエン類といわれています。シソの実エキスはリポキシゲナーゼを阻害することによりロイコトリエンの生成を抑え、炎症を抑制したと考えられます。

1. コントロール(100%)
2. シソ種子抽出物1% 餌混入(1month)
3. ルテオリン(0.3mg/ear)
4. シソ種子抽出物(0.5mg/ear)
5. NDGA(0.5mg/ear)

図5. マウスのTPA誘導耳介浮腫に対する作用

臨床試験

シソの実エキス摂取後の血液検査の結果、アレルギーの原因となるIgEの値を顕著に下げることが明らかになりました。一方その他の免疫グロブリンであるIgA,M,Gのレベルが変化していないことから、シソの実エキスは、免疫力を低下させる様な副作用がなく、アレルギーに直接関与するIgEのみを選択的に抑制することにより、アレルギー応答を低減させる働きがあることがわかりました。

また、シソの実エキス摂取後のアンケート調査では、半数以上の人に、鼻炎様症状、目の痒み、皮膚の痒みなどの改善が見られ、特に粘膜系に現れるアレルギー症状を緩和することがわかりました。

(方法)
アレルギー症状(くしゃみ、鼻水、目の痒み、皮膚の痒み)を自覚している人20人を対象とし、参加者にシソの実エキス(50mg/粒)入りキャンディーを1日2〜3粒(体重60kg以上3粒、以下2粒)4週間にわたって摂取して頂き、2週間後にアンケート調査を実施しました。+3を完治、0点を変化なし、-3を悪化とし、7段階評価で回答を頂きました。また、投与開始前、全員の血中IgE,A,M,G濃度を調べ、IgE値が比較的高かった2名を抽出して投与後のIg値をモニタリングしました。

図6. シソの実エキス投与による血中IgEの推移

表2. シソの実エキス投与による血中Igの推移(実測値)

症例 A(37才♂) B(32才♀)
項目(単位) 投与前 投与2週間後 投与中止2週間後 投与前 投与4週間後
IgE(IU/ml) 1,714 1,096 1,428 226 149
IgA(mg/dl) 487 494 504 260 234
IgM(mg/dl) 87 89 87 299 279
IgG(mg/dl) 1001 1001 993 1496 1365

図7. シソの実エキス投与後のアンケート調査 (n=20)

口臭に対する消臭効果(in vitro)

シソの実エキスには、アセトアルデヒド、アンモニア、メチルメルカプタンに対する消臭効果が見られました。

名称 臭いの成分
アセトアルデヒド タバコ臭、飲酒後の臭いの成分
アンモニア タバコ臭、飲酒後の臭い、汗の臭いの成分
メチルメルカプタン 口臭の成分

特に、アセトアルデヒドやアンモニアに対しては、消臭効果の高いとされているオルガノパウダーに匹敵する消臭効果がみられました。

よって、シソの実エキスには、タバコ臭、飲酒後の口臭、汗や口臭といった日常生活で発生する悪臭に対する消臭効果が期待できます。

(方法)
消臭物質を蒸留水に混合し、悪臭物質を添加し、一定時間後に検知管(ガステック製)を用いてヘッドスペース中の濃度を測定した。

  • 図8. アセトアルデヒドに対する消臭効果
  • 図9. アンモニアに対する消臭効果

図10. メチルメルカプタンに対する消臭効果

加齢臭に対する消臭効果 (臨床試験)

ヒト臨床試験でアルデヒド臭(加齢臭)に対する消臭効果がシソの実エキス-WSPに認められました。健常人男性(6名)にシソの実エキス-WSPを1日100mg服用してもらい、アルデヒド臭を測定しました。その結果、シソの実エキス-WSP摂取群は無摂取群と比較して摂取1週間後からアルデヒド臭が有意に低下し、3週間後にはさらに低下しました(図13参照)。またアンケート調査より、2名から「やや改善」、1名から「改善」という回答が得られ、合計3名に加齢臭の軽減に対する自覚症状が認められました。以上の結果よりシソの実エキス‐WSPは加齢臭にする消臭効果が期待できます。

臭いの種類 臭い中の主な成分
加齢臭 不飽和アルデヒド (オクテナール、ノネナールなど)

(方法)
シソの実エキス‐WSPを1日100mg 3週間服用してもらい、約1日着用後の肌着をポリ袋に入れてヒートシールし、室温で1~2時間保管した後、袋中のアルデヒド臭を検知管(ガステック製)を用いて測定しました。

注1:体臭測定日前日、被験者は午後10時頃までに入浴しました。
注2:入浴後から翌日 (=測定日)の午後5時頃まで、新品の肌着を着用したものを測定しました。

図11. アルデヒド臭の変化(平均±S.E.,n=6)

シソ葉に対する優位性比較
(1)ポリフェノール、フラボノイド含有量の比較
有効成分含量 シソ種子(脱脂) シソ葉
総ポリフェノール含量 0.59% 0.091%
成 分 ロスマリン酸 0.13% 0.022%
フラボノイド ルテオリン (アグリコン) 0.058% 検出限界以下
アピゲニン (アグリコン) 0.011% 検出限界以下
クリソエリオール (アグリコン) 0.015% 検出限界以下
シソ種子のポリフェノール含量は、シソ葉の6倍以上です。
シソ種子の有効成分は、ロスマリン酸及び、フラボノイド類であるのに対し、シソ葉の有効成分は、ロスマリン酸が主体であり、含量はシソ種子の1/6と僅かです。
シソ種子には、ルテオリン、アピゲニン、クリソエリオール等のフラボノイドが活性及び、吸収性の高いアグリコンの形で多量に含まれているのに対し、シソ葉のフラボノイドは、配糖体の形で僅かに含まれているに過ぎません。
(2)抗アレルギーの作用機序

シソ種子:
5-リポキシゲナーゼ酵素阻害作用
12-リポキシゲナーゼ酵素阻害作用
ヒスタミン遊離抑制作用
シソ葉 :
TNF産生抑制作用

アトピー性皮膚炎や喘息といった通年型のアレルギーは、近年の欧米型食生活による、n-6系リノール酸摂取過多が原因のひとつです。体内でリノール酸は、アラキドン酸に変換され、さらにアラキドン酸代謝酵素である5-リポキシゲナーゼや、12-リポキシゲナーゼによってロイコトリエンを生成します。ロイコトリエンは、ヒスタミンの約1000倍の活性があるため、アレルギー発症の原因物質として、その生成を抑制する医薬品や食品が重要視されています。シソ種子の成分は、シソ葉の100倍以上の5-リポキシゲナーゼや、12-リポキシゲナーゼ酵素阻害作用があり、その活性中心はルテオリンです。(図3、表1参照)
くしゃみ、鼻水、目のかゆみといった花粉症の諸症状は、ヒスタミンの遊離によってひき起こされる為、ヒスタミン遊離抑制作用を有するシソ種子は一過性のアレルギーである花粉症の予防に有効です。その活性中心は、アピゲニンであるが、ルテオリンやロスマリン酸にも強いヒスタミン遊離抑制作用があるため、シソ種子ではそれらの相乗効果により強いアレルギー作用があります。従って、シソ種子はロイコトリエンの合成に関与する5-リポキシゲナーゼ及び、12-リポキシゲナーゼ酵素の作用、ならびにヒスタミン遊離の両者を抑制することで、種々のアレルギー症状を軽減することができる有効成分を多く含有しています。
一方、シソ葉の抗アレルギー作用は、炎症部位に見られる好酸球の働きを活性化するサイトカインであるTNFの産生を抑制することで、炎症を抑える効果がありますが、その活性中心はルテオリンの配糖体であると考えられているため、シソ種子にも強いTNF産生抑制作用があるものと思われます。
ペリルアルデヒド・ペリラケトン・ペリルアルコールの有無

シソ種子:
ガスクロマトグラフィー分析結果から、ペリルアルデヒド、ペリラケトン、ペリルアルコールは含有しません。(図13参照)ただし、ペリラケトンの分析はぺリラケトン試薬が市販されてないため、高野らの報告を参考にして、ガスクロマトグラフィーにて成分(Menthon,Perillaldehyde)の相対保持時間(RtR)の比較によるぺリラケトンの検出により行いました。また、シソ種子には、シソ葉特有の芳香はありません。

シソ葉 :
シソ葉特有の芳香は、シソ葉に含有されるペリルアルデヒド及び、ぺリラケトンに起因します。
ペリルアルデヒド・ぺリラケトンは接触性皮膚炎の原因物質です。

以上のように、シソ種子とシソ葉の内容成分及び、有効成分の含量を比較した場合、シソ種子には活性の高いポリフェノール、フラボノイド類が多く存在し、アレルギーの抑制に有効であることが理解できます。又、シソ種子の40%以上は脂質であり、その脂質の60%以上が、α-リノレン酸で非常に酸化されやすい油脂にも拘らず、種子の状態では、共存するポリフェノール、フラボノイド類の強い抗酸化力によって、長期間の保存安定性が保たれているものと考えられます。

図12. ガスクロマトグラム(ぺリルアルデヒド、ぺリラケトン、ぺリルアルコールの有無)